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孕激素类药物-【新闻】

发布时间:2021-04-05 23:06:41 阅读: 来源:凸轮分割器厂家

【健康讯 2016年4月23日】健康资讯频道为您提供全面健康资讯,用药知识等健康相关资讯,致力于为广大用户提供最优质最全面的健康资讯,为用户的健康保驾护航!

种类和制剂  1.黄体酮(progesterone)或称孕酮,为天然孕激素。现均由人工合成。目前黄体酮仍为常用的孕激素之一。口服无效。肌肉注射后作用快,消失亦快,故需每日或隔日注射。针剂有10mg/支、20mg/支。复方黄体酮针剂每支1ml内含苯甲酸雌二醇2mg及黄体酮20mg。  2.孕酮衍生物  孕酮的代谢物17a-羟基孕酮并无生物效应,但其17a位上的羟基酯化后,其孕激素作用不但恢复且有所加强,常用制剂有:  (1)甲孕酮(medroxyprogesteroneacetate,provera,DMPA):商访补铺逋?诜蚣∪庾⑸渚行А?诜廖科?rug,针剂有50mg/支、75mg/支、100mg/支等。目前已有100mg/片、200mg/片、500mg/片大剂量的口服片。   (2)甲地孕酮(megestrolacetate);商品名为妇宁片。化学名为6-氯-甲Δ6-17α乙酰氧基孕酮。口服片剂为lmg/片。   (3)氯地孕酮(chlormadinoneacetate):化学名为6-氯-甲Δ6-17α乙酰氧基孕酮。口服片剂有2mg/片、6mg/片、12mg/片等。  (4)己酸孕酮(hydroxyprogesteronecaproate):化学名为17α羟基孕酮己酸酯,为长效孕激素,其孕激素活性为孕酮的7倍,并可维持1-2周以上。针剂有125mg/支、250mg/支,供肌肉注射。  3.19-去甲基睾酮衍生物  睾酮在19位上去甲基后具有强孕激素作用。国内常用制剂有:  (1)炔诺酮(norethisterone,norethindrone):化学名为17α乙炔基19-去甲睾酮,商品名为妇康片。除孕酮作用外,具有轻微雄激素作用。口服片有0.625mg/片、2.5mg/片、3mg/片及5mg/片等。  (2)甲炔诺酮(norgestrel):或称18-甲基炔诺酮。炔诺酮的18位甲基改为乙基而成,是炔诺酮族中孕激素作用最强者,并有雄激素作用。口服片剂有0.3mg/片、3mg/片等。  (3)异炔诺酮(norethynodrel):与炔诺酮化学结构相似,区别在于炔诺酮双链在第4~5位,而异炔诺酮在第5~10位。孕激素作用较弱,无雄激素作用。口服片剂有2.5mg/片及5mg/片。  药理作用  1.孕激素有抑制子宫收缩和促使子宫内膜由增生期转变为分泌期的作用。因此有安胎与调整月经的功能。应用时应注意选择制剂的种类。一般来说孕激素的衍生物具有溶黄体作用,故用于安胎或黄体功能不足的月经紊乱时,最好使用黄体酮。另外,具有雄激素作用的制剂还可能引起女胎生殖器官男性化。   2.长期使用孕激素可使内膜萎缩,特别是异位的子宫内膜。大剂量孕激素可使分化良好的子宫内膜癌细胞退变。  3.孕激素通过抑制下丘脑GnRH的释放,使FSH及LH分泌受抑制,从而抑制排卵;孕激素使宫颈粘液减少、粘度增加和子宫内膜受药物影响,增生被抑制,腺体发育不良而不适于受精卵着床。  适应病症:孕激素主要适应证有:闭经,与雌激素并用作为性激素人工周期治疗;功能性子宫出血病;保胎治疗;子宫内膜异位症及子宫内膜腺癌。孕激素作为常用女性避孕药的主要成分。

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